Concor instrucțiuni, comentarii aplicare

Concor (Concor) - un medicament din grupul de beta-blocante

Cuprins:
substanţă activă
Mecanismul de acțiune
Un pic de istorie
tehnologia de sinteză
emitere
mărturie
dozele
farmacodinamie
efecte secundare
Contraindicații
Interacțiunea cu alte medicamente
Sarcina și alăptarea
depozitare

substanţă activă

Concor - numele de brand de droguri. În rolul substanței active în acționează bisoprolol. Acest material este prezentat sub formă de fumarat sau săruri de hemifumarat (Bisoprololi hemifumaras). Formulă chimică: C₁₈H₃₁NU₄. Titlu: 1- [4 - [[2- (1-metiletoxi) etoxi] metil] fenoxi] -3 - [(1-metiletil) amino] -2-propanol. Proprietăți fizice: pulbere cristalină albă, solubilă în cloroform, în metanol și etanol.

Mecanismul de acțiune

Efectele terapeutice ale medicamentului datorită capacității sale de a bloca receptorii beta-adrenergici. Acești receptori, împreună cu receptorii alfa-adrenergici sunt localizate în diferite țesuturi și structuri anatomice ale corpului uman - în mușchiul cardiac, vaselor sanguine, rinichi, țesut adipos, organe interne musculare netede, sistemul nervos central. Efectul asupra acestor receptori se realizează reglementarea vegetativă a multor procese vitale, inclusiv metabolismul (metabolism) a organelor interne. Pentru este necesară stimularea acestor receptori influxului nervos, care este o trecere de curent electric slab de-a lungul fibrei nervoase. Transmiterea impulsurilor nervoase intre neuroni furnizate de așa-numitele substanță mediatori, să iasă în evidență în cantități foarte mici.

În rolul de mediator lanțurilor finale ale sistemului nervos simpatic este un noradrenalina. Este acest mediator asigură în mare măsură punerea în aplicare a impulsurilor simpatice. Efectele produse de aceste impulsuri sunt variate și depind de acțiunea se desfășoară pe ce tipuri de receptori adrenergici. Concluzia este că receptorii alfa și beta-adrenergici sunt eterogene. În ceea ce privește acestea din urmă, ele sunt împărțite în receptorii beta 1 și beta-2 adrenergici. Nu cu mult timp în urmă, un al treilea tip a fost izolat, beta-3 adrenergici. Toți receptorii sunt situate în diferite organe și țesuturi, precum și efectele lor sunt la fel de diferite și, uneori, contradictorii. Aceste efecte sunt în mare măsură legate de conținutul de cAMP intracelular (adenozin monofosfat ciclic) și calciu, care poate varia sub influența impulsurilor simpatic.

Receptorii beta-1 adrenergici sunt situate în inima - în miocard în sistemul său de conducere, precum și în vasele coronare care furnizează sânge la miocard.

Stimularea acestor receptori conduce la o serie de efecte pozitive, inclusiv:

• Cronotrop - creșterea frecvenței cardiace (ritm cardiac);
• Dromotrop - îmbunătățirea conductivității;
• Bathmotropic - este creșterea inimii automat al, capacitatea de a genera impulsuri electrice în sistemul de conducere;
• Inotrop - creșterea forței de contracții cardiace.

Mai mult, efectul asupra beta-1 receptorii din vasele coronariene duce la extinderea lumenului vascular și pentru a îmbunătăți alimentarea cu sânge a miocardului. Pur și simplu pune, sub influența stimulării simpatice crește frecvența și puterea contractiilor inimii, creșterea funcției sale de pompare. Cu toate acestea, aceste efecte pozitive pot fi numite cu unele rezerve. Acestea sunt justificate în situații extreme, atunci când este necesar inima pentru a pompa cantitatea maximă de sânge pe unitatea de timp. Dar, în același timp, crește sarcina pe miocardului, și împreună cu încărcătura și crește cererea de oxigen miocardic.

În mod normal, la persoanele sanatoase, există mecanisme compensatorii având ca obiectiv satisfacerea acestei nevoi. Cu toate acestea, în cazul în care fluxul sanguin in arterele coronare perturbat integral sau parțial datorită ocluziei lor aterosclerotice (blocaj), creșterea sarcinii pe miocardului poate duce la consecințe Plachenov - angină pectorală și infarctul miocardic. Este acest mecanism pentru a crește sarcina pe miocardului și crește nevoia sa de oxigen, atunci când există alimentare cu sânge insuficientă reprezintă baza formării CHD (boală coronariană).

Creșterea ritmului cardiac și forța contracțiilor cardiace duce inevitabil la hipertensiune arterială - hipertensiune arterială (BP). Crește în mod avantajos la nivelul superior sau a tensiunii arteriale sistolice. În plus, consolidarea automatism și conducere însoțită de creșterea frecvenței bătăilor inimii este plină de încălcări ale ritmului, tahiaritmii - bătăi, tahicardie supraventriculară și ventriculară, fibrilație atrială și flutter sau fibrilație. Unele dintre aceste aritmii duce la moartea pacientului, și, prin urmare, necesită o acțiune urgentă. In plus fata de cardiace beta-1 receptori se găsesc în ficat și în mușchii scheletici. Activarea acestor receptori este însoțită de colaps și hiperglicemie glicogenul - o creștere a glucozei plasmatice.

receptorii beta-2 adrenergici sunt situate în diferite organe și țesuturi - în mușchiul neted bronșic al uterului și tractul gastro-intestinal, vasele de sânge. Stimularea acestor receptori este însoțită de extinderea lumenul bronșic, eliminarea spasmului vascular și scăderea tensiunii arteriale. Din tractul gastro-intestinal este o slăbire a peristaltismului și aciditatea gastrică redusă. Expunerea la acești receptori localizate în uter gravidă, duce la o slăbire a tonusului și contracția acesteia. O anumită cantitate de receptor beta-2 adrenergic este prezent in pancreas. Activarea acestor receptori este însoțită de o scădere a nivelului de glucoză din sânge (hipoglicemie), din cauza secreției de insulină în creștere. In rinichi tesuturi sunt beta-1 și beta-2 adrenergici, dintre care activarea se manifestă o creștere a formării de renină.
Acest agent activ este o componentă a sistemului renină-angiotensină-addosteronovoy responsabil pentru creșterea tensiunii arteriale. Există încă un beta-3 adrenergici, care împreună cu receptorii adrenergici beta-2 se gasesc in tesutul adipos, si sunt responsabile pentru dizolvarea sa (lipoliza).

Este logic că blocarea farmacologică a beta-receptorilor ar duce la efectul opus, așa cum este descris mai sus. Dar nu toate aceste efecte sunt dorite. Bisoprolol este reprezentativ pentru generația II beta-blocantelor (un total de 3). Formulările II și III se referă la generațiile cardioselective, adică blocarea selectivă a beta-1 receptorii adrenergici ai inimii. Cu blocarea beta-2 adrenoceptor implica anumite efecte secundare ale acestui grup de droguri: bronhospasm, gastrice și intestinale crampe, aciditate crescută de suc gastric, creșterea tensiunii arteriale, datorită spasm al arteriolelor periferice. La recepție constantă a primelor beta-blocante a crescut probabilitatea de a dezvolta obezitate, diabet zaharat, si barbati - disfunctie erectila. In plus, unele beta-blocante a fost observată activitate simpatomimetică intrinsecă - nu sunt numai blocate, dar, de asemenea, parțial stimulate de receptorii beta-adrenergici.

Activitatea de stabilizare a membranei este caracterizată prin permeabilitatea membranei celulare a scăzut la ionii de sodiu si manifesta aritmii cardiace. Bisoprololul practic nici un efect asupra receptorilor beta-2 adrenergic. selectivitatea este destul de mare: doar un singur receptor beta-2 este necesară pentru fiecare 26 de receptori blocat beta-1. Deși generația III selectivitate beta-blocant chiar mai mare. Stabilizare a membranei și activitatea simpatomimetică intrinsecă, de asemenea, nici un medicament. Blocada beta-1 receptorii apare scăderea frecvenței și forța contracțiilor cardiace. Acest lucru reduce sarcina asupra miocardului - de fapt, inima efectuează mai puțin de lucru. Prin urmare, este nevoie de mai puțin oxigen.

Cu toate acestea, efectul negativ al inotrop preparatului nu a pronunțat puternic și nu este complicată de insuficiență cardiacă congestivă. Mai mult decât atât, utilizarea bisoprolol justificată în insuficiența cardiacă cronică, atunci când este necesar pentru a reduce sarcina asupra miocardului. Dar efectul maxim Bisoprololul observat în boala cardiacă ischemică. Utilizarea medicamentului în această boală este scădere manifestată în frecvența crizelor anginoase cu durere retrosternală, precum și reducerea riscului de infarct miocardic. După reducerea sarcinii pe miocard reduce automat nevoia sa de oxigen, ceea ce duce la reducerea sau încetarea atacurilor persistente. Riscul de infarct miocardic, complicații fatale este de asemenea redus. Cu toate acestea, nici un medicament este eficient în toate formele de angina pectorala. De exemplu, în varianta Prinzmetal Angina cauzata de spasmul arterei coronare, aplicarea bisoprolol contraindicată. După blocarea receptorilor adrenergici beta-1 îmbunătățește în continuare spasmul coronarian.

cronotrop negativ și efectul inotrop este o scădere a debitului cardiac, ceea ce atrage după sine o reducere a tensiunii arteriale - hipotensiune arterială. Mai mult decât atât, redusă și superior și inferior (sistolică și diastolică) a tensiunii arteriale. La centrul de hipotensiune arterială, în plus față de reducerea contractilității miocardice este un alt mecanism. blocada adrenoceptor în rinichi însoțită de inhibarea sintezei unui renină joacă un rol semnificativ în creșterea tensiunii arteriale. Datorită naturii sale, incetineste ritmul cardiac de bisoprolol este eficient în eliminarea multe tipuri de tahiaritmii. Cu toate acestea, atunci când o bradiaritmie încetinire a ritmului cardiac (diferite tipuri de închideri) bisoprolol pot fi periculoase. Trebuie remarcat faptul că, în ciuda selectivității relativ ridicate, unele dintre receptorii beta-2 este încă blocat de bisoprolol. Cu această caracteristică anumite reacții adverse legate de agenți neselective. Cu toate acestea, aceste reacții adverse sunt rare și apar de obicei în cazul depășirii dozelor de medicament utilizat.

Bisoprolol se referă la un lipofile (compuși liposolubile). Ca și alte beta-blocante lipofile el suferă transformări metabolice în ficat, penetrează bariera hematoencefalică în creier. Comparativ cu compușii hidrofili lipofile (solubile în apă) sunt relativ de scurtă durată, dar în mare măsură prevenirea mortalității de evenimente coronariene. Cu toate acestea, în cazul unei disfuncții hepatice de droguri devine caracteristici hidrofile și excretat prin rinichi. Administrarea cronică Bisoprololul nu dezvolta obezitatea si diabetul. Cu toate acestea, atunci când deja cu pacientii cu diabet zaharat administrarea insulinei, ar trebui să monitorizeze îndeaproape de zahăr din sânge - după ce a luat medicamentul poate dezvolta hipoglicemie, pune viața în pericol. Prin urmare, poate fi necesară reducerea dozei de insulină. Consumul regulat de bisoprolol nu provoacă disfuncții erectile la bărbați.

Un pic de istorie

Beta-blocantele au început să fie utilizate în practica clinică de la mijlocul anilor '60 ai secolului trecut d. droguri generatie I (oxprenolol, propranolol, timolol, etc.) nu au fost selectivitate diferită. Datorită abundenței efectelor secundare ale acestor agenți a fost împiedicată. Soluția a fost găsită pentru a da II și III și apoi generarea de beta-blocante. Inițial, beta-blocante utilizate pentru tratamentul bolilor coronariene si hipertensiune arteriala. Relativ recent, la începutul anilor 2000, indicațiile conform destinației lor au fost completate cu insuficiență cardiacă cronică. In prezent, doar patru droguri (metoprolol, carvedilol, bisoprolol și nebivolol) a recomandat în mod oficial pentru tratamentul insuficienței cardiace cronice. Bisoprololul sub diferite denumiri utilizate pe scară largă în Rusia, CSI și departe în străinătate.

tehnologia de sinteză

Bisoprolol hemifumarat obținute în timpul reacțiilor biochimice consecutive. Pentru producerea de tablete, utilizând excipienți: povidonă, hipromeloză, dioxid de siliciu coloidal, amidon 1500, stearat de magneziu, lactoză, celuloză microcristalină. Tabletele acoperite cu învelișul solubil format din macrogol, dioxid de titan, alcool polivinilic, talc și dioxid de fier ca un colorant.

emitere

• Tabletele de 5 și 10 mg (Konkor de droguri);
• 2,5 mg comprimate (preparare). Konkor Cor

Și Concor Concor Cor - original brand-droguri nume produs de compania germana Merck. Tabletele și inimile Concor Concor Cor sunt în formă pentru a le împărți în jumătate. Merck - un producător cu reputație de produse farmaceutice, biologice și chimice. Este cea mai veche companie, nu doar în Germania, ci în întreaga lume. Prin urmare, produsele sale, în voi. H. Și Concor, va costa mai mult decât medicamente-sinonime sau generice numeroase generice.

Un medicament generic este mai mult decât suficient. Pastilele numita substanță activă Bisoprololul făcut multe companii farmaceutice din Rusia. Există bisoprolol din Ungaria Teva.

Medicamentul este sub formă de tablete pot fi produse prin alte nume, atât în ​​Rusia, cât și în străinătate:

• Aritel, Aritel Cor - 2,5-5- 10 mg. Rusia, Kanonfarma.
• Bidop - 5 și 10 mg. Irlanda pentru Geldeon Richter Rus.
• Biol - 2,5-5- 10mg. Germania, Salyutas.
• Bisogamma - 5 și 10 mg. Germania, Vervag.
• Biprol - 5 și 10 mg. Rusia, Makiz.
• Kordinorm - 10 mg. Germania, Cardinalul Heath.
• Coronal - 5 și 10 mg. Slovacia, Zentiva.
• Niperten - 2,5-5- 10 mg. Rusia, Krka.
• Bisokard - 5 mg mg5. Polonia, INC.
• Corbis - 5 mg. India, Unicem.
• Tiresias - 2,5 mg. Macedonia, Alkaloid.

Costul de cele mai multe dintre următoarele medicamente este semnificativ mai mică decât cea a Concor. Cu toate acestea, în alegerea între preț și calitate este mai bine să se bazeze pe producătorii de încredere. În plus, Concor în utilizarea clinică și alte beta-blocante. O trăsătură distinctivă a multora dintre ele, dar nu toate, în numele lor au ol sufixul (atenolol, carvedilol, metoprolol, etc).

mărturie

• hipertensiune arterială;
• CHD, angina stabilă;
• insuficiență cardiacă cronică.

dozele

Medicamentul este administrat o dată pe zi, la o doză dimineața, pe stomacul gol sau in timpul micului dejun. Tabletele nu sunt mestecate, se spală cu apa. Dar ele pot fi rupte în jumătate - sub formă de tabletă sub formă de inimă face convenabil. Când hipertensiunea și angina recomandă luarea de droguri, la o doză de 5 mg, care poate fi crescută până la 10 mg. Doza zilnică maximă admisibilă - 20 mg. 10 mg - Când hepatică severă și maximă a funcției renale doza zilnică permisă. Medicamentul este luat pentru o perioadă lungă de timp.

În insuficiența cardiacă cronică Konkor ia un anumit model in asociere cu alte medicamente - diuretice, glicozide cardiace, inhibitori ai ECA. În acest caz, recepția Concor începe cu o doză minimă de 1,25 mg. Apoi, cu fiecare intervale de 2 săptămâni ulterioare crește treptat doza la 2,5 3,75- 5 7,5 și 10 mg. Doza zilnică maximă - 10 mg. La selectarea unei doze monitoriza citirile tensiunii arteriale și a ritmului cardiac. Reducerea acestor rate sub valorile admise - semnalul de la faptul că doza trebuie redusă sau chiar opri complet de droguri. Deși unele semne de deteriorare în circulație și a sănătății sunt temporare tranzitorii, rapid, și nu au necesitat reducerea dozei Concor, în special - anularea acestuia. Tot ceea ce este necesar, în aceste cazuri - doze de corecție de medicamente luate în combinație cu Concor.

farmacodinamie

Formularea aproape plină (aproximativ 90%) absorbită în intestin. Biodisponibilitatea este de asemenea egală cu 90%. Consumul de alimente nu are nici un efect asupra acestei valori. Concentrația maximă de medicament în plasma din sânge format după 2-3 ore după administrare. Efectul maxim se observă după 3-4 ore. Efectul terapeutic al Bisoprololul este salvat pentru a doua zi. Cu utilizarea regulată a presiunii maxime de sânge este redusă la 2 săptămâni. Bisoprolol prin oxidare in ficat este metabolizat în metaboliți inactivi. Excretată de rinichi - aproximativ 50% intacte, iar aproximativ 50% sub formă de metaboliți. Jumătatea - 10-12 ore.

efecte secundare

• CNS: Dureri de cap, amețeli, oboseală, depresie, halucinații, insomnie;
• sistemul circulator: Bradicardie, hipotensiune arterială, extremități reci, tulburări de conducere atrioventriculară, agravarea insuficienței cardiace cronice existente;
• GI: greață, vărsături, constipație, diaree, hepatită;
• sistemul respirator: Bronhospasm, astm exacerbare disponibile si boli pulmonare obstructive;
• aparate locomotorie: Convulsii, slăbiciune musculară;
• Piele și mucoase: Erupții alergice, mâncărime, înroșirea pielii, rinită alergică, alopecie, agravarea psoriazisului existent;
• simțurile: Pierderea auzului, conjunctivita.

Contraindicații

• Idiosincrasie Bisoprololul;
• insuficiență cardiacă acută;
• Faza de insuficiență cardiacă cronică decompensare;
• bloc (sinus atrială) sinoatrial;
• Atrioventricular (atrioventricular) bloc;
• sindrom de sinus bolnav;
• Varianta angină Prinzmetal
• Bradicardia, cu ritm cardiac mai puțin de 60 bătăi / min;
• Hipotensiunea cu o tensiune arterială sistolică mai mică de 100 mm. Hg. Articolul.;
• Greu curge astm bronșic și boala pulmonară obstructivă cronică;
• boala Raynaud și alte tulburări ale circulației periferice;
• feocromocitom;
• acidoză metabolică;
• Vârsta mai mică de 18 ani.

Medicamentul este prescris cu precauție la pacienții cu diabet zaharat, crescute funcției tiroidiene în bolile cardiace congenitale, psoriazis, precum și cu încălcarea funcției renale și hepatice.

Interacțiunea cu alte medicamente

• medicamente antiaritmice (chinidină, lidocaină, Kordaron, Dizopiramd și colab.) - încălcarea conducerii atrioventriculare și scăderea contractilității miocardice;
• blocante ale canalelor de calciu - inhibarea contractilității miocardice și conducerii atrioventriculare;
• antihipertensivele central cu acțiune - o scădere a debitului cardiac, bradicardie și hipotensiune arterială consolidarea în continuare;
• Insulina și pastile de scădere a glicemiei - consolidarea hipoglicemie;
• anestezicelor - depresia miocardului, și bradicardie;
• glicozide cardiace - aritmii, bradicardie;
• AINS - reduce efectul hipotensiv al bisoprolol;
• agonist beta-adrenergic - slăbirea reciprocă a acțiunii;
• antidepresive triciclice, barbiturice, tranchilizante - consolidarea hipotensiunii arteriale;
• Inhibitorii MAO (monoaminoxidaza) - consolidarea hipotensiunii.

Sarcina și alăptarea

Konkor degradeaza fluxul de sange placentar poate provoca bradicardie și hipoglicemie la un fat. Prin urmare, medicamentul în timpul sarcinii este prescris numai în cazuri extreme. Nu există date cu excepția penetrarea Bisoprololul în laptele matern. Prin urmare, în timpul alăptării medicamentul este oprit.

depozitare

A se păstra la o temperatură nu mai mare de 30⁰C. Perioada de valabilitate - 5 ani. Preparatul este disponibil pe bază de prescripție medicală.