Atenolol - instrucțiuni, comentarii aplicare

Atenolol (Atenololum) - preparatul farmaceutic din grupul constând din beta-blocante.

Cuprins:
substanţă activă
Mecanismul de acțiune
Istoria creației
fapte interesante
tehnologia de sinteză
emitere
dozele
mărturie
farmacodinamie
efecte secundare
Contraindicații
Interacțiunea cu alte medicamente
Sarcina și alăptarea
depozitare

substanţă activă

Această formulare a aceluiași ingredient activ, prezentat sub formă de monoclorhidrat. Formula Atenolol chimică: C₁₄H₂₂N₂O₃.Titlu: 4- [2-hidroxi-3 - [(1-metiletil) amino] propoxi] benzenacetamida. Proprietățile fizice ale acestei pulberi cristaline albe, solubile în apă, acid clorhidric, și greu solubili în cloroform.

Mecanismul de acțiune

De numele acestui grup de droguri nu este greu de ghicit că efectul terapeutic al beta-blocantelor se bazează pe capacitatea acestora de a bloca receptorii beta-adrenergici. Acești receptori sunt situate în aproape toate organele și țesuturile, percep impulsurile sistemului nervos simpatic. Desfasurarea acestor impulsuri este prevăzut un active biologic catecolamine substanțe, care includ norepinefrina si epinefrina. receptorilor beta-adrenergici au diferit semnificativ de localizare, iar efectele fiziologice exercitate de.

Fiziologi si medicii secreta beta-1 și beta-2 adrenoceptori. Receptorii beta-1 adrenergici sunt localizate în principal în miocard - în fibrele musculare și fibrele sistemului de conducere cardiac. Stimularea lor conduce la o creștere a ratei de putere și de inima pentru a crește și de a îmbunătăți conductivitatea excitabilitate miocardic. Pur și simplu pune, inima bate mai puternic, mai rapid, și împinge un volum mai mare de sânge prin vasele de pe unitatea de timp. Adrenoceptor blocarea însoțită de o sensibilitate de țesut scădere la acțiunea catecolaminelor.

Acest lucru se va dezvolta efectul opus: scăderea forței și a frecvenței cardiace, reducând astfel, de asemenea, sarcina asupra mușchiului inimii, si scade nevoia sa de oxigen. Reducerea frecvenței și puterea contractiilor inimii duce la o scădere a tensiunii arteriale (TA), o scădere a cererii de oxigen miocardic este de o importanță vitală pentru pacienții care suferă de boala cardiacă ischemică (boală coronariană). La acești pacienți, beta-blocante, însoțite de îmbunătățirea perfuziei miocardice. Ideea este că miocard, spre deosebire de alte țesuturi, sângele primește într-o fază de relaxare (diastola). În consecință, rata mai mică cardiac (ritmul cardiac), mai lung diastola, iar o mai mare cantitatea de sange curge prin arterele coronare la miocard. Adevărat, acest lucru va duce la creșterea diastolica de umplere a ventriculului stâng și a fibrelor de tensiune ventriculul stang. Din acest motiv, cererea de oxigen miocardic poate crește, deși ușor.

Reducerea cererii de oxigen miocardic este însoțită de un efect antianginos - o scădere a frecvenței și intensității durerii în piept la pacienții care suferă de angină pectorală. Riscul de infarct miocardic si a complicatiilor sale este de asemenea redus. Efectul hipotensiv este crescută datorită producției reninei mai mici, ca urmare a blocadei beta-receptori din rinichi. Renina, care este sintetizat țesut renal implicat într-un lanț de reacții consecutive cu formarea de angiotensină II, exercită un efect vasoconstrictor direct. Scăderea ritmului cardiac și rezistența contracției miocardice în combinație cu inhibarea sintezei unui renina se manifestă într-o scădere a tensiunii arteriale sistolice (superior) și a presiunii diastolice (inferior).

Atenolol efect depresiv asupra excitabilitatea și conductivitatea structurilor conductoare din miocardul ilustrat în ritm cardiac urezhenii și în reducerea riscului de tahiaritmiilor - tulburări de ritm cardiac cu ritm cardiac crescut. Cu toate acestea, blocarea receptorilor beta-1 poate conduce la o serie de efecte nedorite - sporirea producției de lichid intraocular și presiunea intraoculară crescută (presiunii intraoculare). Blocarea acestor receptori din mușchi manifestate scăderea producției de glicogen, și, în consecință, o creștere a nivelului de glucoză din sânge.

Împreună cu beta-1 și are receptori beta-2. Ele sunt în uter, în bronhii, tractul gastro-intestinal, vasele de sânge din țesutul adipos la nivelul vezicii urinare. Cu blocarea acestor receptori este asociat efecte secundare mai ale acestui grup de droguri. În primul rând, este un spasm de bronhospasm musculaturii netede a sfincterului, creșterea motilității musculare la nivelul tractului gastro-intestinal, crescand aciditatea sucului gastric, a crescut tonusul uterin. Stimularea beta-2 adrenergici în vasele este însoțită de extinderea acestora. Prin urmare, atunci când blocada va crește rezistența vasculară și a tensiunii arteriale să crească. Un model similar de vasospasm se observă în arterele coronare, ceea ce este extrem de nedorit.

Blocarea adrenoceptor in pancreas apare scad secreția de insulină în țesutul adipos - suprimarea lipoliza (descompunerea grăsimilor) și nivelurile crescute de lipide (compuși grăsimi cum ar fi) în sânge. In plus, unele produse cu membrana inerentă stabilizarea și simpatomimetice intrinsecă. Aceste calități negative ale beta-blocante, datorită faptului că sub acțiunea receptorilor beta-adrenergici nu sunt numai blocate, dar, de asemenea, parțial activată. Din acest motiv, activitatea medicamentului scade. Stabilizarea membranelor se manifestă în reducerea permeabilității pentru ionii de sodiu. De asemenea, afectează în mod negativ conductivitatea, și poate fi însoțită de aritmii cardiace.

Aceste reacții adverse au fost în mare parte caracterizate prin beta-blocante am generație, care sunt acum în practica medicală nu sunt aplicate. Atenolol aparține unei generații selectiv beta-blocante II. Este în mod selectiv, t. E., blocat Selectiv receptorilor beta-1, și practic nici un efect asupra beta-2 receptorilor. Pentru fiecare 25 de receptori blocat beta-1 au un singur receptor blocat beta-2. Cu toate acestea, selectivitatea acestei legate de doză - doză cu atenolol crescută dispare, deoarece împreună cu beta-1 începe să fie blocate și receptorii beta-2. Stabilizare a membranei și activitatea simpatomimetică intrinsecă el nu.

Atenolol se referă la medicamente hidrofile sau solubile în apă. Hidrofiliei manifestat prin faptul că acesta este solubil în plasma de sânge, nu pătrunde în SNC prin BBB (bariera hematoencefalică), acesta nu este expus transformările metabolice în ficat și excretat prin rinichi într-un relativ neschimbat. Astfel, Atenolol acționează relativ lungi. Cu toate acestea, atunci când o ridicare bruscă poate crește manifestările patologice inițiale. Aparent, sindromul este asociat cu o creștere a betaadrenoceptorii în țesuturi cu administrarea cronică a medicamentului.

Istoria creației

Beta-blocante utilizate în practica clinică timp de aproape 50 de ani. In acest timp, ei au fost numiți ca un medicamente antihipertensive, antianginoase si antiaritmice. Mai târziu, în urmă cu aproximativ 30 de ani, a fost dovedit eficace ca un mijloc de cardioprotectors prevenirea complicațiilor infarctului cu hipertensiune arterială și boală coronariană. De atunci, împreună cu alte medicamente antihipertensive acest grup includ regim de dozaj al bolilor cardiovasculare. În cazul în care medicamentele am generatie a scăzut, reprezentanții generația a II-III (printre care atenolol) sunt utilizate în prezent. Cu toate acestea, în ultimii ani, în Rusia și în străinătate atenolului este din ce în ce înlocuiește cu alte medicamente, mai noi, cu efecte secundare minime.

fapte interesante

Pentru contribuție semnificativă la tratamentul bolilor cardiovasculare creatorilor de beta-blocante în 1988, el a primit Premiul Nobel pentru Pace.

tehnologia de sinteză

Atenolol a fost sintetizat într-o serie de reacții de sinteză organică. Prima reacție merge cu izopropilmetilamino cu hlormetilbenzolom. Acest lucru conduce la N-benzil-N-izopropilamină. Acest material a reacționat cu epiclorhidrină. Halohidrin se formează, care reacționează cu fenilacetamida în prezența epoxid. Ca rezultat, un atenolol purificat. Mai mult decât atât, în fabricarea tabletei Atenolol utilizați adjuvanți: talc, dioxid de siliciu, stearat de magneziu, amidon de porumb, amidon carboximetil de sodiu, fosfat acid de calciu.

emitere

Tablete 25, 50 și 100 mg

Medicamentul este produs în Rusia (Akrikhin, Veropharm, Kurgan, UBF) și în străinătate - în Israel (Teva), Germania (Merkle, Ratiopharm), în India (Agio, Ipka), Danemarca (Nycomed), Croația (Belupo). În cele mai multe cazuri, numele este format din substanța activă și producătorul (atenolol Acra, Teva atenolol, atenolol Belupo). În timp ce în străinătate atenolol pot fi produse sub diferite denumiri comerciale, inclusiv: Tenormin, Vazkoten, Betakard, Encore, Selinol, Nortan, și multe altele. Datorită faptului că, în multe privințe atenolol învechite, înlocuind noile sale beta-blocante cu alte ingrediente active: bisoprolol, metoprolol, nebivolol, carvedilol.

dozele

Spune începe să luați medicamentul într-o doză zilnică de 50 mg (pacienți vârstnici, poate fi redusă la 25 mg). De obicei, efectul hipotensiv se dezvoltă timp de 24 de ore. Marcat scăderea frecvenței cardiace după 1 oră de la administrare, atinge un vârf în 2-4 ore și durează 24 de ore. La început, o posibilă creștere reactivă pe termen scurt a tensiunii arteriale, care este apoi trecut pe cont propriu în 1-3 zile. Cu efect hipotensiv insuficient doza zilnică poate fi crescută la 100 mg. În acest caz, este împărțit în 2 doze la intervale regulate de 12 ore. Doza maximă zilnică este de 200 mg atenolol. Cu toate acestea, să depășească cu mai mult de 100 mg, chiar și cu un efect redus, nu este recomandat - dispare selectivitate și incidența crescută a efectelor secundare. Dacă este necesar, atenolol combinate cu alte medicamente antihipertensive. comprimate atenolol sunt luate înainte de masă, nu se mesteca, și să bea apă. Anuleaza medicamentul lent - o dată la fiecare 3-4 zile, se reduce doza zilnică de un sfert. În timpul atenolol importante de monitorizare continuă a tensiunii arteriale, ritmul cardiac și date ECG.

mărturie

• hipertensiune arterială - primar și secundar, cu boli renale, hipertiroidism, feocromocitom, distonie neuro, și alte condiții;
• Angina, odihnă, instabilă (Cu excepția variantei anghinei Prinzmetal) - în vederea prevenirii convulsiilor;
• infarct miocardic acut - cu tensiune arterială stabilă;
• tahiaritmii - tahicardie sinusală, extrasistole, supraventriculară și tahicardie ventriculară, flutterul atrial și flicker;
• cardiomiopatie hipertrofică;
• sindrom cardiac hiperkinetic;
• Mitrale prolaps-închis
• Prevenirea atacurilor de migrenă.

farmacodinamie

Medicamentul este absorbit în intestin într-o cantitate de 50% din ingerat. Dată fiind solubilitatea scăzută în grăsimi și hidrofil, slab traversează bariera hematoencefalică. Cu toate acestea capabile să penetreze placenta și în laptele matern. Biodisponibilitatea este de 40-50%. de proteinele plasmatice se leagă numai 6-16% din medicamentul livrat. Practic toate atenolol eliminate prin rinichi în formă nemodificată (85-100%). Timpul de înjumătățire este de 6-9 ore. Dacă funcția renală este prelungită în mod semnificativ. În acest caz, de atenolol se poate acumula în organism.

efecte secundare

• sistemul circulator: Hipotensiunea, bradicardia (scădere a ritmului cardiac mai puțin de 60 bătăi / min.), Bradiaritmie, creșterea incidenței insuficienței cardiace, cu dispnee și edem. vasoconstricției periferice urmată de paloare și extremități reci. Atunci când anularea bruscă a hipertensiunii posibile si angina pectorala.
• sistem nervos: Somnolență sau insomnie, confuzie, slăbiciune, depresie și sindromul halucinatorii, pierderea memoriei și concentrare, parestezie, claudicație intermitentă datorită tulburărilor de sensibilitate.
• soldatGreață, vărsături, gură uscată, dureri abdominale, constipație, diaree.
• respirator: Congestie nazală, bronhospasm, dificultăți de respirație externe.
• ochii: vedere încețoșată, conjunctivită, dureri oculare, uscăciune a sclerei.
• piele: urticarie, mâncărime, dermatită, fotosensibilitate, înroșirea feței, transpirație, exacerbarea psoriazisului existente.
• sânge: anemie, purpură trombocitopenică, leucopenie, agranulocitoză, nivelurile crescute ale bilirubinei și enzimelor hepatice.
• Sistem musculo-scheletice: dureri în spate și în articulații.
• sistemul endocrin: Fluctuațiile de zahăr din sânge, funcția tiroidiană slabă.
• sistemul de reproducere: Scăderea libidoului, disfuncție erectilă.

Frecvența acestor reacții adverse crește odată cu creșterea dozei.

Contraindicații

• idiosincrasie Atenolol;
• bradicardie sinusală;
• sindrom de sinus bolnav;
• bloc Sinoauricular;
• bloc atrioventricular nivelul II-III;
• Hipotensiunea (tensiune arterială sistolică mai mică de 90 mmHg ...);
• șoc cardiogen;
• insuficiență cardiacă acută;
• insuficiență cardiacă cronică decompensată;
• Prinzmetal angine;
• astm bronșic;
• Vârsta până la 18 ani.

Măsuri de precauție atribuite la pacienții vârstnici, și, de asemenea, în ficat și rinichi.

Interacțiunea cu alte medicamente

• insulină - consolidarea efectului hipoglicemic;
• estrogeni - reduce efectul hipotensiv;
• Alte medicamente antihipertensive - creșterea efectului hipotensiv;
• verapamil - un efect toxic asupra miocardului;
• Clonidina, dopegit, rezerpina, verapamil - bradicardie;
• clonidina - anularea de droguri nu mai devreme de câteva zile după ce încetați să luați atenolol;
• nifedipina - hipotensiune arterială severă;
• diltiazem - riscul de stop cardiac;
• glicozide cardiace - tulburări de bradicardie și conducere;
• AINS, derivați de ergotamina, xantina - Atenolol eficiența redusă;
• fenotiazine - creșterea concentrației acestor medicamente și atenolol în plasma sanguină;
• lidocaină - consolidarea efectului toxic al medicamentului;
• Aminofilina, teofilina - slăbirea reciprocă a atenolol și vigoare a acestor medicamente;
• fenitoina - efect cardiodepressivny, care se manifestă într-o scădere suplimentară a ritmului cardiac și forța de contracție;
• agenți anestezici inhalatori - hipotensiune arterială și inhibarea contractilității miocardice;
• amiodarona - tulburări de bradicardie și conducere;
• cimetidina - concentrațiile plasmatice creșterea Atenolol;
• cumarine - consolidarea acțiunii de coagulare;
• antidepolarizant relaxantele musculare - atenolol prelungește durata acestor medicamente;
• Agenții care conțin iod roentgenopaque - crește riscul reacțiilor alergice severe;
• antidepresive triciclice, hipnotice, antipsihotice, alcool etilic - depresia SNC;
• IMAO (monoaminoxidazei) - hipotensiune arterială severă, intervalul dintre administrarea acestor preparate și Atenolol trebuie să fie de cel puțin 14 zile.

Sarcina și alăptarea

Medicamentul traversează bariera placentară și în laptele matern. Încălcați circulatiei placentare, fetale și neonatale cauze hipoglicemie și bradicardie. Poate duce la întârzierea creșterii intrauterine, moarte intrauterină și nașterea prematură. Prin urmare, atenolol în timpul sarcinii și alăptării este contraindicată.

depozitare

Stocat la o temperatură nu mai mare de 250C. Perioada de valabilitate - 2 ani. Preparatul este disponibil pe bază de prescripție medicală.